Hỗn dịch uống Armten 90 Armephaco điều trị các chứng nhiễm khuẩn đường hô hấp cấp

Chỉ định

Ceftibuten được chỉ định điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn vừa và nhẹ do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra, như:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Những cơn cấp tính trong viêm phế quản mạn tính, viêm xoang hàm trên cấp, viêm phế quản cấp, viêm phổi do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis hoặc Streptococcus pneumoniae.
• Viêm tai giữa cấp do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, hoặc Streptococcus pyogenes.
• Viêm họng, viêm amidan do Streptococcus pyogenes.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có hoặc không kèm theo biến chứng, gây ra bởi Escherichia coli, Klebsiella, Proteus Mirabilis, Enterobacter, hay Staphylococci.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng sinh nhóm Cephalosporin thế hệ 3

Mã ATC: J01DD14

Cơ chế tác dụng:

Ceftibuten là kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp, thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn. Ceftibuten ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftibuten bền vững với enzym beta-lactamase, do vậy thuốc có tác dụng đối với nhiều chủng đề kháng với penicillin hay một số kháng sinh khác thuộc nhóm cephalosporin.

Ceftibuten bền vững cao với các penicillinase và cephalosporinase qua trung gian plasmid, không bền với một số cephalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể ở các vi khuẩn như Citrobacter, Enterobacter và Bacteroides.

Ceftibuten đã được chứng minh in vitro và trên lâm sàng, cho thấy thuốc có tác dụng trên hầu hết các dòng vi khuẩn sau:

Vi khuẩn gram dương:

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (trừ các dòng đề kháng penicillin).

Vi khuẩn gram âm:

• Haemophilus influenzae (beta lactamase dương tính và âm tính).
• Haemophilus para-influenzae (beta lactamase dương tính và âm tính).
• Moraxella catarrhalis (Branhamella) (hầu hết là beta lactamase dương tính).
• Escherichia coli; Klebsiella sp. (bao gồm K. pneumoniae và K. oxytoca).
• Proteus indol dương tính (bao gồm P. vulgaris), các Proteus khác như Providencia; P. mirabilis.
• Enterobacter sp (bao gồm E. cloacae và E. aerogenes); Salmonella sp; Shigella sp.

Ceftibuten đã được chứng minh in vitro có hoạt tính chống lại hầu hết các dòng vi khuẩn sau, nhưng vẫn chưa xác định được hiệu lực trên lâm sàng:

Vi khuẩn gram dương:

Streptocbecus nhóm C và nhóm G.

Vi khuẩn gram âm:

Brucella, Neiserria, Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocotilica, Providencia rettgeri,

Providencia stuartii và các dòng Citrobacter, Morganella và Serratia không đa tiết cephalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể.

Ceftibuten không có hoạt tính trên Staphylococcus, Enterococcus, Acinetobacter, Listeria, Flavobacteria và Pseudomonas spp.

Cơ chế kháng thuốc:

Ceftibuten không bền với một số cephalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể ở các vi khuẩn như Bacteroides, Citrobacter, Enterobacter, Morganella và Serratia.

Giống như các beta-lactam khác, không nên sử dụng ceftibuten chống lại các chủng kháng beta-lactam do các cơ chế chung như thay đổi tính thấm màng hoặc biến đổi protein gắn penicillin như S. pneumoniae kháng penicillin.

Dược động học

Ceftibuten được hấp thu nhanh chóng qua hệ tiêu hóa sau khi uống, sinh khả dụng đường uống của thuốc vào khoảng 75-90%. Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của ceftibuten, tuy nhiên tác động này chủ yếu ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ceftibuten khi dùng dưới dạng hỗn dịch nhiều hơn, ít ảnh hưởng khi sử dụng dưới dạng viên nang.

Sau khi uống liều 400 mg/lần/ngày ceftibuten dạng viên nang trong 7 ngày, nồng độ đỉnh trung bình 17,9 mcg/mL vào ngày thứ 7. Thể tích phân phối khoảng 0,21 L/kg ở người lớn khoẻ mạnh và khoảng 0,5 L/kg ở trẻ em. Sau khi uống, ceftibuten phân phối vào dịch ở nơi bị phỏng, dịch cuống phổi, dịch tiết qua mũi, nước bọt, dịch tiết tai giữa, dịch tiết khí quản, amidan. Khoảng 65% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Thời gian bán thải huyết tương của thuốc trung bình 2-2,4 giờ ở người lớn khỏe mạnh với chức năng thận bình thường và 1,9-2,5 giờ ở trẻ em 6 tháng đến 16 tuổi.

Ceftibuten hiện diện trong huyết tương và trong nước tiểu chủ yếu ở dạng cis-ceftibuten. Khoảng 10% chuyển đổi thành dạng trans-ceftibuten. Đồng phân dạng trans hoạt tính thấp hơn, chỉ vào khoảng 12% so với đồng phân dạng cis. Thời gian bán thải huyết tương kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận.

Thuốc chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu. Sau khi uống liều 400 mg (nghiên cứu ở đàn ông khỏe mạnh), khoảng 57-70% liều dùng thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi và khoảng 7-20% được bài tiết ở dạng đồng phân cis.

Ceftibuten qua được màng thẩm phân máu.